Lorcaserin

CMOAPI nwere akụrụngwa akụrụngwa nke lorcaserin, ma nwee njikwa njikwa dị mma ..Agabiga GMP na asambodo DMF.

Igosi 1-3 nke 6 utịp

1 2

Kedu ihe bụ Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) bụ onye na-egbochi oke ibu. Ọ bụrụ na ị dị njikere maka ịbupụ ibu arọ ahụ na-enweghị ihe ọ bụla gbasara mgbatị ahụ dị egwu, lee ihe ị kwesịrị ịdeba ama tupu ịzụrụ ọgwụ serotonergic.
Ọ bụ Arena Pharmaceuticals mepụtara Lorcaserin hydrochloride. Kemgbe ọtụtụ afọ, a na-eji ya dịka ọgwụgwọ ogologo oge maka oke ibu. Ihe mgbakwunye ahụ na-egbochi agụụ site na ịba ụba satiation. E wezụga nke ahụ, ịkọ ụda olu adịghị achọ ka ị gbasoo ụfọdụ nri siri ike ma ọ bụ mmega ahụ.
Kemgbe ọ malitere, ọgwụ a emeela ọtụtụ nnwale dị iche iche na ọmụmụ mmadụ iji chọpụta nrụpụta ya na nnabata ya n'ịgwọ oke ibu. Na 2012, FDA kwadoro lorcaserin (Belviq) maka ịgwọ ọrịa mana n'okpuru usoro siri ike. Dịka ọmụmaatụ, ọ bụ naanị maka ndị okenye buru oke ibu na oke ibu bụ ndị nwere ọgwụ ndị metụtara ibu dịka ọbara mgbali elu, ọrịa shuga, na dyslipidemia.
E nwere aha abụọ a ma ama, nke ahụ bụ, Belviq na Belviq XR. Ha abụọ fọrọ nke nta ka ha yie, nwere lorcaserin hydrochloride dị ka ihe na-arụ ọrụ.
Belviq capsules dị ntakịrị, a na-ekekwa usoro ọgwụ ahụ ụzọ abụọ kwa ụbọchị. Contrariwise Belviq XR capsules dịkarịsịrị elu. Aha lorcaserin a nwere mbadamba oroma a na-ewepụta otu ugboro n'ụbọchị.


Lorcaserin na Lorcaserin Intermediates

Racemic Chlorocaserin Hydrochloride

A na-akpọkarị onyinye a dị ka lorcaserin hydrochloride. Otú ọ dị, aha sayensị ya bụ 8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrochloride (CAS: 1431697-94-7).
Racemic Chlorocaserin Hydrochloride ntụ ntụ na-enweta site na ịgwakọta dextrorotatory chlorocaserin hydrochloride na lev-rotatory chlorocaserin hydrochloride. A na-eji etiti lorcaserin mee ihe na ọmụmụ ihe na nkwadebe nke ọgwụ na-efu ibu.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride

A maara nke ọma dị ka (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride (CAS no: 846589-98-8). Agbanyeghị, n'okwu ndị nkịtị, ọ bụ (R) lorcaserin hydrochloride.
Nke a bụ ihe nyocha nke nyocha maka ịmụ akwụkwọ ọgwụ nke ọgwụ ọgwụ. Na nyocha nke emere na umu oke, onyinye a na egosiputa nsogbu anorectic. E wezụga nke ahụ, ọ na-ebelatakwa ị intakeụ ọgwụ mgbu na ọgwụ ike dị ka cafine, amphetamine, na ọgwụ ndị yiri ya.

Aka nri Green Casserole

Sayensị, nke a bụ (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine na CAS mba. 616202-92-7.
A na-enweta akpaka na-acha akwụkwọ ndụ aka nri maka nyocha na ihe ọmụmụ. Ihe a na - ahọrọ agonistic na ndị na - anabata 5-HT2C, yabụ, bara uru na nyocha nke ọgwụ na - egbochi agụụ.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride Hemihydrate

A maara ụlọ ọrụ a dịka lorcaserin hydrochloride hemihydrate. Ihe omuma ya bu (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride hemihydrate (CAS: 856681-05-5).
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride bụ ihe akụrụngwa maka njikọ lorcaserin.

Racemic Chlorocaserin Free Isi

Aha ya bụ 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine (CAS no: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base bụ ngwaahịa ọgwụ maka iji mee nnyocha na nyocha sayensị.

Green Card Serin Intermediate

Aha sayensị ya bụ 1 - [[2- (4-Chlorophenyl) ethyl] amino] -2-chloropropane hydrochloride (CAS no: 953789-37-2). Green Card Serin bụkwa onye etiti na nkwadebe nke mgbakwunye lorcaserin.
I kwesiri iburu n'uche na ndi a nile bu ndi mmadu na-eme nyocha. Ogige ndị ahụ erughị eru maka oriri mmadụ ma ọ bụ anụmanụ.


Kedu ka Lorcaserin si arụ ọrụ?

Lorcaserin (Belviq) na-elekwasị anya na Central Nervous System site na isoro ndị nabatara hypothalamic kpọmkwem. Ọ na-eme site na ịme serotonin 2C (5-HT2C) na pro-opiomelanocortin neurons. Akụkụ ụbụrụ a nwere aka na agụụ na omume iri nri. Ọ bụ ezie na e nwere subtypes ndị nnabata ndị ọzọ dị ka 5-HT2A na 5-HT2B, ọgwụ a nwere njikọ kachasị elu maka 5-HT2C.
Mgbakwunye ọnwụ Lorcaserin na-eme ka ndị natara 5-HT2C rụọ ọrụ, ya mere, na-akpali ngosipụta nke homonụ alpha-MSH. Alpha-MSH na-arụ ọrụ na melanocortin-4-receptors, nke na-eziga mgbaàmà na ụbụrụ na ị juputara.
Ihe agonistic nke lorcaserin na onye na-anabata ihe 5-HT2C na-eme ka afọ ojuju, yabụ, na-ebelata iri nri ma na-ebuwanye ibu ọnwụ. Dị ka ụfọdụ nkwupụta sayensị si kwuo, ọgwụ serotonergic a na-agbanwe ogo nke leptin, homonụ nke na-ekere òkè n’ibu ọnwụ. Ihe agbakwunyere iji mgbakwunye a dị ka ihe na-egbochi oke ibu bụ na ọ naghị akpalite ọrịa obi valvular. Ihe kpatara ya bụ na ọ bụ obere ihe nhụjuanya nye ndị natara 5-HT2B.


Uru Lorcaserin na mmetụta ndị dị na ya

uru

Inweta lorcaserin hydrochloride na-eme ka mmetụta nke satiety dịkwuo elu. Ọ na - enyere aka banyere nsogbu iri nri, dị ka nke na - adịkarị ndị na - eri mmụọ na ị bụbiga mmanya ókè. Dika ule ndi ogwu na-aga nke oma, mmadu nwere ike ida ma obu ihe kariri 5% nke aru ha na izu iri na abuo.
Ọ bụ ezie na ọ dị obere, ịhapụ ihe na-erughị 5% nke ibu gị mgbe ị na-ekwu okwu pụtara na ị gaghị enwe ike nweta ihe ọ bụla bara uru ọbụlagodi na ọgwụgwọ ogologo oge. N'oge a, ndị na-eme nchọpụta na-atụ aro ka ị kwụsị inye mgbakwunye mgbatị ibu.
Iji ihe a serotonergic gị n'ụlọnga ga-akpalite usoro ọkụ-abụba. Agbanyeghị, ịkwesịrị itinye ụfọdụ mmemme ahụ mgbe ị na-agbaso nri obere kalori. E wezụga nke ahụ, ịkọwapụta ụda olu na njikwa na-adabere na nchịkwa na-aga n'ihu. Kwụsị usoro onunu ogwu nwere ike imetụta nsonaazụ na-adịghị mma.
E wezụga nchịkwa dị arọ, lorcaserin na-arụkwa ọrụ site n'ịchụpụ oke nchịkwa nke dopamine na nzaghachi nye ụfọdụ ọgwụ dị ka caffeine, morphine, codeine, ma ọ bụ amphetamines. Mmetụta agonistic nke mgbakwunye na ndị nabatara serotonin na-eme ka ọ dabara adaba maka ijikwa ọrịa psychotic.
Dị ka ndị ọkà mmụta sayensị si kwuo, lorcaserin nwekwara ike belata mgbaàmà nke ịme ihe ike ebe ọ na-ebelata ịhapụ dopamine.

mmetụta
  • isi ọwụwa
  • dizziness
  • ike ọgwụgwụ
  • ọgbụgbọ
  • nchegbu
  • Azụ ma ọ bụ mgbu mgbu
  • ntachi
  • Ugboro na ike urination
  • Enweghị ụra
  • akọrọ ọnụ
  • Ọhụụ gbanwere dị ka obi ụtọ
  • ụkwara
  • Anya nhicha

Ihe karịrị ọkara nke mgbaàmà na-adịghị mma nke lorcaserin HCl bụ n'ihi ịdoụbiga mmanya ókè. Nwere ike ịgabiga mmetụta nke lorcaserin site na ịrapagidesi ike na ọgwụ ọjọọ. Dịka ọmụmaatụ, ịkwesighi ịfefe usoro onunu ogwu kwa ụbọchị. N'ihe banyere ịdoụbiga mmanya ókè, hụ na ị ga-achọ ndụmọdụ ahụike. Fọdụ n'ime ndị Jeremaya mere lelee gụnyere ịmụ anya arọ nrọ, mgbanwe ọnọdụ uche, afọ mgbu, oge ufodu obi otiti, na nchiyo.

Atụmatụ:

Tupu ị nyekwuo ọgwụ lorcaserin HCl, ịkwesịrị ịtụle ihe ndị na-adịghị mma na ị andụ ọgwụ ọjọọ;

  • Usersfọdụ ndị ọrụ nwere ike ịbụ nfụkasị ihe na-emetụta ụbụrụ
  • Womenmụ nwanyị dị ime na nne na-enye ara ara ekwesịghị ịhazi lorcaserin n'ihi na ọ nwere ike imetụta nwa ahụ
  • Ihe mgbakwunye nwere ike soro ụfọdụ ọgwụ ọgwụ na ọgwụ ndị na-edeghị ọgwụ na-emekọrịta ihe ma gbochie ha na ọgwụ ọgwụ
  • A na-egbochi ọgwụ ịorụ ọgwụ Lorcaserin maka ndị ọrịa nwere ike ịrịa kansa ma ọ bụ ndị nwere ọrịa ahụ.

Nye Nwere Ike Iji Lorcaserin?

Lorcaserin bara uru na ọgwụgwọ nke oke ibu. Dịka iwu FDA si kwuo, ọgwụ serotonergic a dabara adaba maka ndị buru oke ibu nwere BMI karịrị 27kg / m2 na ndị okenye buru ibu na BMI karịrị 30kg / m2. Otú ọ dị, ndenye ọgwụ ahụ dị irè maka ndị ọrịa nwere ọnọdụ metụtara ibu dịka dyslipidemia, ọbara mgbali elu, ọrịa obi, na ọbara mgbali elu.
Naanị ndị ọrịa toro eto nwere ike ime ka lorcaserin zụta maka njikwa ibu arọ. Ntughari site na ule ogwu ndi ogwu jiri gosiputa karia ndi mmadu kariri 18. Kedu ihe ọzọ, nchekwa ya na nrụpụta ọrụ ya na ndị ọrịa n'okpuru afọ 18 ekwenyebeghị.
Ọ bụ ezie na okenye ọ bụla buru ibu ma ọ bụ buru oke ibu nwere ike iji mgbakwunye ụfụ lorcaserin, enwere ụfọdụ mmegide na otu ole na ole. Dị ka ihe atụ, ụmụ nwanyị dị ime enweghị ajụjụ. E wezụga nke ahụ, o doghị anya ma ọgwụ ahụ ọ gafere mmiri ara ara, yabụ, ndị nne na-enye ụmụ ara ara anaghị anara ya.


Kedu ihe dị iche n'etiti Lorcaserin, Cetilistat, na Orlistat?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl bụ agụụ na-agụ agụụ mgbe a na-ede akwụkwọ na cetilistat na-egbochi hydrolysis nke triglycerides n'ime acid fatty acid. Mgbakwunye ahụ na-elekwasị anya na mpaghara ụbụrụ nke hypothalamic nke na-achịkwa agụụ na njupụta. Iwere ike ikwu okwu ga-ebido satietụ ma gosipụta ahụ gị na ị juputara n’agbanyeghi obere ego ị riri. Ya mere, ọnwụ ọnwụ na-ebute n'ihi nbelata nri na nri nri.
Na lorcaserin, onye nwere oke ibu nwere ike ida karịa 5% nke ibu ahụ ha na mbido ya na ihe dịka 3cm. Ọgwụ ahụ gosipụtara mgbanwe dị ịrịba ama karịa mgbe ị na-eji ndepụta.
Na 2012, lorcaserin hydrochloride meriri nnabata FDA wee bụrụ ọgwụ eji ede ọgwụ maka oke ibu na oke metụtara nsogbu. Otú ọ dị, Federal Agency wepụrụ ya n'ahịa n'ihi mmụba nke ọganihu cancer n'etiti ndị ọrụ ya.

Ceilistat

Dị nnọọ ka lorcaserin (Belviq), cetilistat bụ ọgwụ mgbochi oke ibu. Akingụ ọgwụ na-egbochi egbugbere ọnụ pancreatic, nke bụ ọrụ maka imebi triglycerides. N'ihi ya, triglycerides agaghị etinye hydrolyze n'ime fatty acids bara uru maka ịmịnye ahụ nke ọma n'ime ahụ. Ya mere, a ga-ewepụ abụba na-enweghị nri.
Cetilistat nwere ike ibute mbelata ihe ruru 10% nke ibu ahụ ma belata oke gburugburu.
N'adịghị ka mmetụta ndị dị na lorcaserin, ihe mgbaàmà na-adịghị mma nke cetilistat na-emetụta mgbaze. Dịka ọmụmaatụ, mmadụ ga-enwe mmanu mmanu na akwa rụrụ arụ, ikuku, ọtụtụ afọ, ma ọ bụ eriri afọ.
Ceilistat enwetabeghị nkwado nke FDA n'ihi na ọ bụ ugbu a na usoro mmalite nke ọmụmụ mmadụ. Ruo ugbu a, mgbakwunye ahụ nwere nsonaazụ na-ekwe nkwa. Nkọwa dị n'etiti usoro ọgwụgwọ nke cetilistat na ndepụta aha gosipụtara na nke mbụ na-eme ka ọnwụ dị arọ na-eme ka ọ ghara ịba ụba na ọ nwere ike ịnabata ya.
Ihe gbakwunyere cetilistat bụ na ọ naghị eme ihe ndị ọzọ na-arụ ọrụ na enzymes ma ọ bụ usoro ụjọ ahụ. Eziokwu a na-akọwa ihe kpatara na anaghị enwe mmeghachi omume na-adịghị mma.

Orlistat

Ma Lorcaserin na akwukwo enyemaka na oke ọnwụ. Agbanyeghị, usoro ọrụ ha dị iche.
Dịka cetilistat, Orlistat na-egbochi nwa oge na gastric na pancreatic lipases. Ihe mgbochi a na-egbochi hydrolysis nke triglycerides site na nri mmadụ, ya mere, abụba niile etinye obi gị dum na-ewepụ agbanweghi agbanwe.
Dika ule ndi ogwugwo di, ndi mmadu nwere ike idalata ngwa ngwa mgbe ha na-eji ihe edeputara karia ndi no na placebo. Ná ngwụsị nke ọnwa isii, a ga-enwe mgbanwe ndị pụtara ìhè na gburugburu nke ukwu. E wezụga nke ahụ, ị ​​theụ ọgwụ na-ebelata ọbara mgbali na omume nke ọrịa shuga nke ụdị II.
Orlistat bụ ezigbo ụzọ ọzọ lorcaserin dị dị ka ọgwụ ọgwụ edere maka ịgwọ oke ibu mana ị nwekwara ike ịzụta ihe na-abaghị uru. N'adịghị ka lorcaserin, ọgwụ a ka dị na whitelist nke FDA. Ọtụtụ steeti ga-ere mgbakwunye ahụ na-enweghị mkpa ọgwụ eji arụ ọrụ. Were, dịka ọmụmaatụ, na US, European Union, na Australia, ịzụta orlistat dị mfe dị ka ịkwụ ụgwọ maka ndị sneakers. Orlistat enweghị mmetụta na GIT enzymes ndị ọzọ ma ọ bụ usoro ụjọ ahụ.

Na a nutshell

Cetilistat na ndepụta aha bụ ndị ọzọ na-ekwu okwu maka ịgwọ oke oke na oke ibu. Agbanyeghị, arụmọrụ ha ga-abawanye naanị site na mmega ahụ na nri obere kalori. Lorcaserin na listi na-ebelata ibu na oke olu mana ịkwụsị ha ga-eme ka onye ọrụ nwetaghachi ihe 35% nke ihe furu efu.
Ruo ugbu a, ọ bụ naanị mgbakwunye Cetilistat emebeghị ya na US FDA whitelist dịka ọ ka nọ na ọnwụnwa ahụike. Banyere ndị na-edebanye aha, ịchọta ya dị ka ịzụ paracetamol gị. N'aka nke ọzọ, ịme mkpọtụ lorcaserin bụ ihe fọrọ nke nta ka ọ bụrụ ihe na-agaghị ekwe omume ebe US Federal Agency mebiri nnabata ya na mbido 2020.
Ọgwụ atọ niile na-arụ ọrụ nke ọma mana cetilistat nwere nsonaazụ pụtara ama. E wezụga nke ahụ, ọ nwere obere mmetụta dị na ya ma anabatakwa ya nke ọma n'ime ahụ.


Ebee ka Zuru Lorcaserin na ndi ozo ya?

Nwere ike ime ka lorcaserin zụta na ụlọ ahịa dị n'ịntanetị. Ntụ ntụ dị n'ọtụtụ maka ndị na-eme nchọpụta na ndị nyocha. Mgbe ebumnuche gị bụ ka ị ghara inwekwu pound n'ihi oke ibu, ị nwere ike ịlele lorcaserin maka ire ere n'ịntanetị. Agbanyeghị, ịnwere ike ịchọ ndenye ọgwụ n'ihi ntuziaka siri ike nke FDA.
Ọ bụrụ na ị na-achọ lorcaserin ma ọ bụ ndị etiti ya, ị ga-enyocha ya na CMOAPI maka ezigbo ngwaahịa dị mma. Ogige anyị enwetawo mmesi obi ike dị mma.


References
  1. Taylor, J., Dietrich, E., na Powell, J. (2013). Lorcaserin maka njikwa ibu. Ọrịa shuga, Ọrịa Metabolic, na Oké Ibu.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: A Nyochaa nke Oji ya na Ebube Na-adịghị Ala. Ọgwụ.
  3. Hess, R., na Cross, LB (2013). Nchedo na arụmọrụ nke Lorcaserin na njikwa oke ibu. Ọgwụ Postgraduate.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., na Singh, SK (2014). Lorcaserin: Ọgwụ Ọgwụ Antiobesity. Akwụkwọ nke Pharmacology & Pharmacotherapeutics.
  5. Chan, EW et al. (2013). Fficrụ ọrụ na nchekwa nke Lorcaserin na Ndị Okenye Obese: Meta-Analysis nke 1-afọ Randomized Control Trials (RCTs) na Nkọwa Nyocha na Short-Term RCTs. Obere Nyocha.
  6. Nigro, SC, Luon, D., na Baker, WL (2013). Lorcaserin: Akwụkwọ akụkọ Serotonin 2C Agonist maka Ọgwụgwọ Ibu. Nnyocha Ahụike Ugbu a na Mkpebi.